Вчені знайшли нові лікарські сполуки, які перешкоджають активності раку молочної залози з-за білка FOXM1, який вважають фактором регуляції активності десятків генів.
Нові сполуки зменшили ріст пухлин декількох типів раку молочної залози у клітинах людини і на моделі гризунів.
FOXM1 є природним білком, який збільшує експресію генів, важливих для проліферації і розвитку клітин. Він грає важливу роль на ранньому етапі розвитку, але в тканинах дорослої людини присутній в малих кількостях.
Дослідники звернули увагу, що, навпаки, цього білка дуже багато в ракових клітинах. Таким чином FOXM1 є ключовим фактором, який робить рак молочної залози і багато інших його видів більш агресивним і більш складним для лікування.
Те, що білок є основним регулятором росту раку і метастазування, змусило вчених зайнятися пошуком сполук, ефективних для його блокування.
За їх словами, досі не було розроблено жодного успішного лікарського засобу для зниження впливу FOXM1. Були повідомлення про інші інгібітори білка, але вони, як правило, менш ефективні і погано працюють.
Нові отримані сполуки мають гарну протипухлинну активність, тривалий період напіврозпаду в крові. Деякі з них добре працюють при пероральному прийомі.
Дослідники проаналізували властивості різних сполук з потенційно терапевтичних агентів і відібрали ті, які зменшували проліферацію клітин раку молочної залози і інгібували експресію генів, регульованих FOXM1.
Потім команда модифікувала сполуки, посиливши їх інгібування і збільшення їх клітинної активності. Три з протестованих з'єднань показали кращі результати. Сполуки інгібують ріст основних підтипів клітин раку молочної залози і блокують ріст пухлини.
Дослідження вважають перспективним, однак створення нових протиракових лікарських засобів може зайняти більше десяти років зі стадії відкриття.
