Дані, опубліковані в журналі Молекуляр канцерогенезу, мають важливе значення, оскільки в цьому році тільки в Сполучених Штатах буде діагностовано майже 100 000 нових випадків меланоми і понад 7000 пацієнтів з меланомою можуть померти.
Орегон займає 15-е місце в США за кількістю діагнозів, при цьому меланома вражає 27 з кожних 100 000 жителів. Розвивається ураження частіше у чоловіків, ніж у жінок. Рівень смертності варіюється в залежності від раси та етнічної приналежності і є найвищим серед білих людей.
У цілому по країні меланома займає п'яте місце серед найпоширеніших видів раку, і її захворюваність росте, зазначає Аруп Індра, доцент Фармацевтичного коледжу ОДУ, член Інституту раку лицарів OHSU і вчений Інституту Лінуса Полінга штату Орегон.
Це один з найбільш агресивних видів раку, він вбиває метастазуванням або поширенням на інші органи - печінку, легені й мозок.
Команда вчених шукала способи боротьби з лікарською стійкістю, яку клітини метастатичної меланоми розвивають дуже швидко.
За словами дослідників, прорив у розумінні молекулярної основи хвороби привів до появи пари різних ліків - вемурафеніба і дабрафеніба, які викликають відчутну клінічну реакцію при метастатичній меланомі, яка має мутації в певному гені.
Проте ефективність цих ліків обмежена високою частотою резистентності, яка неминуче призводить до рецидиву захворювання через шість-вісім місяців. Поточна п'ятирічна виживаність при метастатичній меланомі IV стадії становить близько 50%.
Дослідники спрямували свою увагу на метаболізм меланоми, тобто хімічні процеси, що відбуваються на рівні клітини, оскільки ракові клітини мають метаболізмом, який відрізняється від метаболізму нормальних клітин.
В Лабораторії скринінгу з високою пропускною здатністю вчені перевірили майже 9 000 сполук. Деякі з них вже схвалені FDA, як лінія ліків проти клітин меланоми, стійкої до вемурафенібу. Вчені намагалися дізнатися, чи зупинить поширення будь-яка з них, або все ж призведе до загибелі клітин.
Виявлено, що дві структурно подібних сполуки - дегуелін і ротенон - природні пестициди, вироблювані багатьма видами рослин, впливають на метаболізм ракових клітин.
Подальші випробування з дегуеліном показали, що він інгібує споживання кисню в мітохондріях клітин і ефективно виснажує клітини, що живлять енергією.
Наявність метаболічного регулятора метастатичної меланоми буде дуже запитаним варіантом лікування, вважають дослідники. Цей препарат відомий як засіб для лікування інших типів раку, але його корисність як регулятора метаболізму при метастатичній меланомі з лікарською стійкістю раніше не була показана або продемонстрована.
Національні інститути здоров'я і фармацевтичний коледж ОГУ підтримали це дослідження.